Lexikon: Opioide

 

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Opioide (von lat. opiumähnliche) sind einer chemisch heterogene Untergruppe der Analgetikum|Analgetika (Mittel gegen den Schmerz). Sie entfalten ihre Eigenschaften durch Wechselwirkung mit speziellen en (molekularen Bindungs-Orten) auf der Oberfläche der Gehirnzelle|Gehirn- und n, die Opioidrezeptoren genannt werden.

Der Name der Stoffgruppe leitet sich vom natürlichen Stoffgemisch Opium ab, dessen Bestandteile e genannt werden, worunter unter anderem Morphin ist. Die meisten Opiate interagieren mit den Opioidrezeptoren. Als Opioide werden generell alle Stoffe bezeichnet, die als Liganden an den Opioidrezeptoren wirken, worunter auch Substanzen sind, die nicht den natürlichen Opiaten angehören, wie zum Beispiel das halbsynthetische .

Die körpereigenen Liganden der Opioidrezeptoren sind endogene e (Enkephaline und Endorphine), die in der Streßantwort von Bedeutung sind. Die Opioiderezeptoren kommen am häufigsten im Gehirn am Boden des 4. Ventrikels vor. Sie sind zudem in der Peripherie, unter anderem im Darm zu finden.

Beispielhaft für ein Opioid mit Wirkung ausschließlich außerhalb des Gehirns ist Loperamid, ein Mittel gegen Durchfall (Diarrhoe). Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke normalerweise nicht und kann deshalb nicht im Gehirn, sondern nur im Körper wirken. Es bewirkt eine Verlangsamung der Darmmotorik.

Opioide werden als Analgetika und zu zwecken eingesetzt. Sie sind aber auch als Sucht|Suchtmittel von Bedeutung.

Wirkungsweise

Opioide entfalten im Gegensatz zu den Nichtopioid-Analgetika ihre analgetische Wirkung vorrangig im zentralen Nervensystem ().

Rezeptoren

Es werden mehrere unterschiedliche Typen und Subtypen der Opioidrezeptoren unterschieden

Opioidrezeptoren
Typ Lokalisation Wirkung
μ1 (Mü1) und μ2

(Mü2)

Gehirn Analgesie, Atemdepression, Herz-Kreislauf-Wirkungen
μ2 spinal Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Euphorie, Sucht
μ peripher Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Juckreiz
κ (Kappa) Gehirn, spinal Analgesie, Sedierung
δ (Delta) Gehirn, spinal, peripher Magen-Darm-Wirkung, Modulierende Wirkung
bisher nicht identifizierter Rezeptor Miosis, Übelkeit, Erbrechen

Agonisten und Antagonisten

Die einzelnen Substanzen haben unterschiedliche Affinitäten zu den einzelnen Rezeptortypen und können dort Wirkungen auslösen oder sie blockieren. Manche Opioide wirken dabei spezifisch nur auf einen einzigen Rezeptortyp, manche unspezifisch auf mehrere oder alle.

Falls eine Substanz beim Andocken eine aktivierende Wirkung am Rezeptor auslöst, spricht man von einem Agonisten. So sind z. B. Morphium und Heroin reine μ-Agonisten und bewirken somit ausgeprägte Schmerzstillung aber auch Atemdepression.

Antagonisten docken zwar ebenfalls am Rezeptor an, lösen ihn aber nicht aus - er wird "verstopft" und steht für das Andocken von Agonisten zeitweise nicht zur Verfügung. Daher können Antagonisten Wirkungen von Agonisten blockieren oder deren Wirkung aufheben. So hebt beispielsweise Naloxon die Wirkung von Morphium und Heroin auf. Dieser Umstand wird in der Notfallmedizin bei der Behandlung von Opioidüberdosierungen (z. B. Heroinüberdosis bei Abhängigen) genutzt.

Substanzen

intravenöse Opioide
relative Potenz Wirkdauer Rezeptorspezifikation Bemerkung
Morphin 1 3 Std. rein μ-Agonist
Fentanyl 100-300 30min μ-Agonist
Alfentanil 40-50 7-10min μ-Agonist
Remifentanil 200 1min (8min 1) μ-Agonist Aufgrund der kurzen Wirkdauer gilt Remifentanil als sehr gut steuerbar. Es wird deshalb im Rahmen der TIVA bevorzugt eingesetzt. Da die Wirkung rasch nach dem Ende der Infusion sistiert, müssen Überlegungen zur postoperativen Schmerzbekämpfung angestellt werden. Ggf. ist schon vor der Narkoseausleitung die Applikation eines länger wirksamen Opioids notwendig oder Remifentanil wird unter streng kontrollierten Bedingungen in minimaler Dosierung weiter gegeben. Bei gering invasiven Eingriffen reicht häufig die Gabe eines potenten Nichtopioid-Analgetikums.
Sufentanil 1000-1500 μ-Agonist
Buprenorphin 40-50 1-1,5 partieller μ-Agonist, κ-Antagonist wirkt bei alleiniger Gabe schmerzstillend, in Kombination

mit Agonisten antagonistisch!

Naloxon 30-45min reiner Antagonist (μ, κ, δ)

Opioide Schmerzmittel, die nicht dem Betäubungsmittelgesetz (Deutschland)|Betäubungsmittelgesetz unterliegen:

  • Tramadol ( als einziges Opioid, nicht im BtMG aufgeführt)
  • Tilidin mit Naloxon = Valoron N® (nur in Kombination mit 8 Gew.-% Naloxon ausgenommen. Injektionslösungen unterliegen dem BtMG)
  • Dextropropoxyphen (nur bis 135mg pro abgeteilter Form, sofern in der Zubereitung kein weiterer Stoff aus den Anlagen I-III enthalten ist)
  • Nalbuphin (es ist zwar gering analgetisch wirksam, aber aufgrund der Wirkungsweise als µ-Antagonist nicht dem BtMG unterliegend)

Opioide Schmerzmittel, die dem Betäubungsmittelgesetz (Deutschland)|BtMG unterliegen:

  • Morphin
  • Hydromorphon = Dilaudid®
  • Oxycodon = Oxygesic®
  • Pethidin = Dolantin®
  • Levomethadon = L-Polamidon
  • Piritramid = Dipidolor®
  • Fentanyl (auch als Pflaster verfügbar)
  • Buprenorphin = Temgesic®
  • Pentazocin = Fortral
  • Codein (abhängig von der Dosis)
  • Dihydrocodein


Quellen

  1. Pichlmayr I.:Intravenöse Narkotika und Anästhesieadjuvantien; in Pichlmayr, Jaeger: Kompendium Anästhesiologie; ecomed, 2004 ISBN 3-609-71360-7

siehe auch: Dynorphine


Kategorie:Opioid|!